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Telithromycin wurde erstmals in Deutschland als einmal täglich einzunehmende orale Behandlung von Atemwegsinfektionen, einschließlich ambulant erworbener Lungenentzündung, akuter bakterieller Exazerbationen chronischer Bronchitis, akuter Sinusitis und Mandelentzündung/Pharyngitis, auf den Markt gebracht.Dieses halbsynthetische Derivat des natürlichen Makrolids Erythromycin ist das erste vermarktete Ketolid, eine neue Klasse von Antibiotika mit einem C3-Keton anstelle der L-Cladinose-Gruppe.Der antibakterielle Wirkstoff mit 14 Ringen verhindert die bakterielle Proteinsynthese, indem er an zwei Domänen der 50S-Untereinheit bakterieller Ribosomen bindet.Es zeigt eine starke In-vitro-Aktivität gegen häufige Atemwegserreger wie Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis und Streptococcus pyogenes sowie andere atypische Krankheitserreger.Die 3-Keto-Gruppe verleiht eine erhöhte Säurestabilität und verringert die Induktion einer Resistenz gegen Makrolid-Lincosamid-Streptogramin B, die häufig bei Makroliden beobachtet wird.Der substituierte C11-C12-Carbamatrest scheint nicht nur die Affinität zur ribosomalen Bindungsstelle zu erhöhen, sondern auch die Verbindung gegen Esterasehydrolyse zu stabilisieren und Resistenzen aufgrund der Eliminierung von Makroliden aus der Zelle durch eine Effluxpumpe zu vermeiden, die bei bestimmten Krankheitserregern vom mef-Gen kodiert wird .Telithromycin ist sowohl ein kompetitiver Inhibitor als auch ein Substrat von CYP3A4.Im Gegensatz zu mehreren Makroliden wie Troleandomycin bildet es jedoch keinen stabilen inhibitorischen CYP P-450 Fe2+-Nitrosoalkan-Metabolitkomplex, der potenziell hepatotoxisch ist.Das Medikament ist gut verträglich und verteilt sich gut im Lungengewebe, im Bronchialsekret, in den Mandeln und im Speichel.Es stellt sich heraus, dass es in azurophilen Granula polymorphkerniger Neutrophiler hochkonzentriert ist, wodurch seine Abgabe an die phagozytierten Bakterien erleichtert wird.