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Aktivierter Thrombin-aktivierbarer Fibrinolyse-Inhibitor (TAFIa) ist eine zinkhaltige Carboxypeptidase und hemmt die Fibrinolyse deutlich.Daher wird erwartet, dass TAFIa-Inhibitoren als profibrinolytische Mittel wirken.Wir haben kürzlich über das Design und die Synthese selenhaltiger Inhibitoren von TAFIa und deren inhibitorische Aktivität berichtet.Hier berichten wir über die Kristallstrukturen wirksamer selen-, schwefel- und phosphinsäurehaltiger Inhibitoren, die an Schweinepankreas-Carboxypeptidase B (ppCPB) gebunden sind.ppCPB ist ein TAFIa-Homologes und Ersatz-TAFIa für die kristallographische Analyse.Kristallstrukturen von ppCPB im Komplex mit der Selenverbindung 1a, seinem Schwefelanalogon 2 und dem Phosphinsäurederivat EF6265 wurden mit einer Auflösung von 1,70, 2,15 bzw. 1,90 Å bestimmt.Jeder Inhibitor bindet auf ähnliche Weise an das aktive Zentrum von ppCPB, wie es bei zuvor beschriebenen Inhibitoren beobachtet wurde.So koordinieren in Komplexen Selen, Schwefel und Phosphinsäuresauerstoff an Zink in ppCPB.Dies ist die erste Beobachtung und der erste Bericht über die Koordination von Selen an Zink bei CPB.