Produkte

In der vorliegenden Studie untersuchten wir die Wechselwirkung antimikrobieller Wirkstoffe mit vier Modell-Lipidmembranen, die Säugetierzellmembranen sowie grampositiven und -negativen Bakterienmembranen nachahmten, und analysierten die Bindungskinetik mithilfe unserer Oberflächenplasmonresonanztechnik (SPR).Die selektiven und spezifischen Bindungseigenschaften antimikrobieller Wirkstoffe an die Lipidmembranen wurden abgeschätzt und die kinetischen Parameter durch Anwendung eines Zwei-Zustands-Reaktionsmodells analysiert.Es wurde eine reproduzierbare Analyse der Bindungskinetik beobachtet.Vancomycin, Teicoplanin, Erythromycin und Linezolid zeigten kaum Wechselwirkungen mit den vier Lipidmembranen im SPR-System.Andererseits zeigten Vancomycin-Analoga eine Wechselwirkung mit den Modell-Lipidmembranen im SPR-System.Die selektiven und spezifischen Bindungseigenschaften von Vancomycin-Analoga an die Lipidmembranen werden auf der Grundlage von Daten zu antibakteriellen In-vitro-Aktivitäten und unseren durch SPR erhaltenen Daten zur Bindungsaffinität des D-Alanyl-D-ala-Neun-Terminus einer Pentapeptid-Zellwand diskutiert.Der Mechanismus der antibakteriellen Aktivität gegen Staphylococcus aureus und Vancomycin-resistente Enterokokken konnte mithilfe der mit unseren SPR-Techniken erhaltenen Bindungsaffinität bewertet werden.Die Ergebnisse deuten darauf hin, dass die SPR-Methode in großem Umfang zur Vorhersage von Bindungseigenschaften wie Selektivität und Spezifität vieler antimikrobieller Wirkstoffe an Lipidmembranen eingesetzt werden könnte.