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Ansätze zur Behandlung von T2DM, einer Krankheit, die durch den doppelten Defekt von Inselzelldysfunktion und Insulinresistenz gekennzeichnet ist, umfassen Wirkstoffe, die die Insulinsekretion der Bauchspeicheldrüse erhöhen (Sekretagoga), Wirkstoffe, die die Empfindlichkeit der Zielorgane gegenüber Insulin erhöhen (Sensibilisatoren) und Wirkstoffe, die die Glukoseabsorptionsrate aus dem Magen-Darm-Trakt verringern. Liraglutid, der GLP-1-Rezeptoragonist, der auf den Markt kommt, besitzt eine Homologie von 97 % zu GLP-1 mit nur zwei Aminosäureveränderungen und der Hinzufügung einer Fettsäureseitenkette.Insbesondere wurde das Lysin in Position 34 durch ein Arginin ersetzt und das Lysin in Position 26 wurde über einen Glutamoyl-Spacer mit einer C16-Acylkette modifiziert.Die Resistenz von Liraglutid gegenüber dem Abbau von DPP-4 beruht auf seiner Neigung, Mizellen zu bilden und sich an Albumin zu binden.Im Gegensatz zu seinem Vorgänger Exenatid, das zwei tägliche subkutane Injektionen vor der ersten und letzten Mahlzeit des Tages erfordert, ist Liraglutid als einmal tägliches Behandlungsschema zugelassen und kann in Kombination mit Metformin oder einem Sulfonylharnstoff bei Patienten mit unzureichender Blutzuckerkontrolle angewendet werden Monotherapie oder kombinierte Dualtherapie.Es ist auch in Kombination mit der Doppeltherapie aus Metformin und einem Thiazolidindion bei Patienten mit unzureichender Blutzuckerkontrolle zugelassen.Liraglutid zeigte eine Bindungsstärke von 61 pM (EC50 = 55 pM für GLP-1) für den geklonten menschlichen GLP-1-Rezeptor.