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Ziel der vorliegenden Studie ist es, den Einfluss der Toxizität von Irinotecan durch die Biotransformation von Glucoaurantio-Obtusin zu Aurantio-Obtusin zu untersuchen.Die intraperitoneale Verabreichung (ip) von 100 mg/kg Aurantio-Obtusin erhöhte die Toxizität von Irinotecan signifikant, die ip-Verabreichung von 100 mg/kg Glucoaurantio-Obtusin zeigte jedoch einen vernachlässigbaren Einfluss auf die Toxizität von Irinotecan.Darüber hinaus wurde der Mechanismus durch die Bestimmung des Hemmpotenzials von Glucoaurantio-Obtusin und Aurantio-Obtusin gegenüber dem Glucuronidierungsstoffwechsel von SN-38 erklärt, das als das wichtigste aktive Produkt gilt, das für die Toxizität von Irinotecan verantwortlich ist.Die Ergebnisse zeigten, dass Aurantio-Obtusin eine starke kompetitive Hemmung der Glucuronidierung von SN-38 zeigte, es wurde jedoch ein vernachlässigbares Hemmungspotenzial von Glucoaurantio-Obtusin gegenüber der Glucuronidierung von SN-38 beobachtet.Diese Ergebnisse zeigten, dass die Biotransformation von Glucoaurantio-Obtusin zu Aurantio-Obtusin die Toxizität von Irinotecan durch eine verstärkte Hemmung der SN-38-Glucuronidierung erhöhte.