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Bromelain (BR) ist eine Cysteinprotease mit hemmender Wirkung auf die Darmsekretion und Entzündungen.Seine Auswirkungen auf die Darmmotilität sind jedoch weitgehend unerforscht.Daher untersuchten wir die Wirkung dieser pflanzlichen Verbindung auf die Darmkontraktilität und den Darmtransit bei Mäusen. Die Kontraktilität in vitro wurde durch Stimulierung des isolierten Ileums der Maus in einem Organbad mit Acetylcholin, Bariumchlorid oder durch Stimulation mit einem elektrischen Feld bewertet.Die Motilität in vivo wurde durch Auswertung der Verteilung eines oral verabreichten Fluoreszenzmarkers entlang des Dünndarms gemessen.Der Transit wurde auch bei pathophysiologischen Zuständen untersucht, die durch die entzündungsfördernde Verbindung Crotonöl oder durch den diabetogenen Wirkstoff Streptozotocin hervorgerufen wurden. Bromelain hemmte die durch verschiedene spasmogene Verbindungen im Ileum der Maus induzierten Kontraktionen mit ähnlicher Wirksamkeit.Die krampflösende Wirkung wurde durch den proteolytischen Enzyminhibitor Gabexat (15 × 10(-6) mol L(-1) ), Protease-aktivierter Rezeptor-2 (PAR-2)-Antagonist, N(1)-3, reduziert oder aufgehoben -Methylbutyryl-N(4)-6-aminohexanoyl-piperazin (10(-4) mol L(-1) ), Phospholipase C (PLC)-Inhibitor, Neomycin (3 × 10(-3) mol L(-1) ) und Phosphodiesterase 4 (PDE4)-Hemmer, Rolipram (10(-6) mol L(-1) ).In vivo hemmte BR bevorzugt die Motilität in pathophysiologischen Zuständen auf eine PAR-2-Antagonisten-empfindliche Weise. Unsere Daten legen nahe, dass BR die Darmmotilität hemmt – bevorzugt in pathophysiologischen Zuständen – mit einem Mechanismus, der möglicherweise Membran-PAR-2 ​​und PLC und PDE4 als intrazelluläre Komponente beinhaltet Signale.Bromelain könnte eine Leitverbindung für die Entwicklung neuer Medikamente sein, die die Darmmotilität bei Entzündungen und Diabetes normalisieren können.