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Trimethoprim ist ein lipophiler und schwach alkalischer bakteriostatischer Wirkstoff der Pyrimethamin-Klasse.Es ist ein weißes oder fast weißes kristallines Pulver, geruchlos, bitter und in Chloroform, Ethanol oder Aceton leicht löslich, in Wasser jedoch nahezu unlöslich und in Eisessiglösung gut löslich.Es hat ein antibakterielles Spektrum, das dem von Sulfadrogen ähnelt, jedoch eine starke antibakterielle Wirkung aufweist.Es hat eine gute Wirkung bei der Behandlung von Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus und einer Vielzahl anderer grampositiver und negativer Bakterien.Gegen eine Infektion mit Pseudomonas aeruginosa ist es jedoch wirkungslos.Seine minimale Hemmkonzentration beträgt oft weniger als 10 mg/l, wobei die alleinige Anwendung leicht zu einer bakteriellen Resistenz führen kann. Daher wird es im Allgemeinen nicht allein verwendet, sondern hauptsächlich in Kombination mit Sulfadrogen, um ein zusammengesetztes Präparat für die klinische Behandlung von Harnwegs- und Darminfektionen zu bilden Infektionen, Atemwegsinfektionen, Ruhr, Enteritis, Typhus, Meningitis, Mittelohrentzündung, Meningitis, Sepsis und Weichteilinfektionen.Es hat eine Wirkung bei der Behandlung von Typhus und Paratyphus, die nicht geringer ist als die von Ampicillin.Es kann auch mit langwirksamen Sulfadrogen zur Vorbeugung und Behandlung von arzneimittelresistenter Falciparum-Malaria kombiniert werden.

Das Grundprinzip der antibakteriellen Wirkung von Trimethoprim besteht darin, den Folatstoffwechsel in Bakterien zu stören.Der Hauptwirkungsmechanismus ist die selektive Hemmung der Aktivität der Dihydrofolatreduktase in Bakterien, so dass Dihydrofolat nicht zu Tetrahydrofolat reduziert werden kann.Da die Synthese von Folsäure der Hauptbestandteil der Nukleinsäurebiosynthese ist, verhindert das Produkt die Synthese von bakteriellen Nukleinsäuren und Proteinen.Darüber hinaus ist die Bindungsaffinität von Trimethoprim (TMP) zum bakteriellen Dihydrofolat-Reduktase-Enzym fünfmal so stark wie die zur Säugetier-Dihydrofolat-Reduktase.Die Kombination mit Sulfa-Arzneimitteln kann zu einer doppelten Blockade des Folsäure-Biosynthesestoffwechsels von Bakterien führen, sodass ein synergistischer Effekt entsteht, der die antibakterielle Aktivität von Sulfa-Arzneimitteln verstärkt und die antibakterielle Wirkung in eine bakterizide Wirkung umwandeln kann, die die Arzneimittelresistenz verringert Stämme.Darüber hinaus kann das Produkt auch die antibakterielle Wirkung verschiedener anderer Antibiotika (z. B. Tetracyclin, Gentamicin) verstärken.